Thuốc chủ vận beta 2 là gì

Thuốc Arformoterol dùng để điều trị lâu dài chứng co thắt phế quản liên quan đến COPD, bao gồm viêm phế quản mãn tính và khí phế thũng.

Liều Lượng & Cách Dùng Của Arformoterol

Người lớn

Điều trị COPD:

Liều lượng thông thường: 15 mcg Arformoterol hai lần mỗi ngày qua khí dung. Liều lượng cao hơn không mang lại lợi ích điều trị bổ sung và làm tăng nguy cơ tác dụng phụ. Tối đa 30 mcg mỗi ngày.

Đối tượng khác

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều lượng.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều lượng.

Bệnh nhân cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều lượng.

Bệnh nhân thiếu hoạt động CYP2D6 hoặc Uridine Disphosphoglucuronosyltransferase 1A1: Không cần điều chỉnh liều lượng.

Tác dụng phụ của Arformoterol

Thường gặp

Đau (không xác định), đau ngực, đau lưng, tiêu chảy, viêm xoang, chuột rút ở chân, khó thở, phát ban, hội chứng cúm, phù ngoại vi, rối loạn phổi.

Lưu Ý Khi Sử Dụng Arformoterol

Lưu ý chung khi dùng Arformoterol

Tử vong do hen suyễn: Tăng nguy cơ tử vong do hen suyễn được báo cáo khi dùng thuốc chủ vận β2 -adrenergic tác dụng kéo dài.

Đợt cấp của COPD: Không bắt đầu điều trị ở bệnh nhân COPD nặng hơn, có thể đe dọa tính mạng; không được chỉ định để điều trị các đợt co thắt phế quản cấp tính (tức là liệu pháp cấp cứu). Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của arformoterol để giảm các triệu chứng cấp tính của COPD.

Tác dụng tim mạch: Những thay đổi quan trọng về mặt lâm sàng có thể xảy ra về HA tâm thu và / hoặc tâm trương, nhịp tim, ECG (ví dụ, sóng T dẹt, kéo dài khoảng QTc, thay đổi đoạn ST) và / hoặc các triệu chứng tim mạch. Những tác dụng như vậy không phổ biến với liều lượng khuyến cáo; có thể yêu cầu ngừng thuốc.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị rối loạn tim mạch, đặc biệt là suy mạch vành, rối loạn nhịp tim hoặc tăng huyết áp.

Quá liều: Tử vong liên quan đến việc sử dụng quá nhiều thuốc cường giao cảm dạng hít. Không sử dụng arformoterol cao hơn liều lượng khuyến cáo.

Bệnh nhân đang dùng arformoterol không nên sử dụng thêm arformoterol hoặc các chất chủ vận β2 -adrenergic tác dụng kéo dài khác để điều trị duy trì COPD.

Phản ứng nhạy cảm: Các phản ứng quá mẫn tức thì (ví dụ, phản ứng phản vệ, nổi mày đay, phù mạch, phát ban, co thắt phế quản) được báo cáo.

Co thắt phế quản nghịch lý: Có thể xảy ra co thắt phế quản cấp tính, đe dọa tính mạng, co thắt nghịch lý. Ngừng điều trị ngay lập tức nếu xảy ra co thắt phế quản và tiến hành liệu pháp thay thế.

Tác dụng trao đổi chất: Hạ kali máu có thể xảy ra, có thể làm tăng nguy cơ ảnh hưởng xấu đến tim mạch. Hạ kali máu thường thoáng qua, không cần bổ sung.

Những thay đổi quan trọng về mặt lâm sàng đối với nồng độ glucose trong máu có thể xảy ra khi điều trị lâu dài ở liều khuyến cáo.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân nhiễm độc giáp.

Hiệu ứng hệ thần kinh: Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân bị rối loạn co giật và những người đáp ứng bất thường với các amin giống thần kinh giao cảm.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Thuốc này chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích cao hơn nguy cơ đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Phân phối vào sữa ở chuột. Không rõ liệu có được phân phối vào sữa mẹ hay không. Sử dụng thận trọng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có báo cáo.

Quá Liều & Quên Liều Arformoterol

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các dấu hiệu và triệu chứng có thể bao gồm đau thắt ngực, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, với tốc độ lên đến 200 nhịp / phút, loạn nhịp tim, hồi hộp, đau đầu, run, khô miệng, đánh trống ngực, chuột rút cơ, buồn nôn, chóng mặt, mệt mỏi, khó chịu, hạ kali máu, tăng đường huyết, nhiễm toan chuyển hóa và mất ngủ. Như với tất cả các loại thuốc cường giao cảm dạng hít, ngừng tim và thậm chí tử vong có thể liên quan đến quá liều arformoterol.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị quá liều bao gồm ngừng sử dụng arformoterol cùng với việc điều trị các triệu chứng và / hoặc liệu pháp hỗ trợ thích hợp. Có thể cân nhắc việc sử dụng hợp lý thuốc chẹn thụ thể beta chọn lọc tim, lưu ý rằng loại thuốc đó có thể gây co thắt phế quản. Không có đủ bằng chứng để xác định xem thẩm phân có lợi hay không khi sử dụng quá liều arformoterol. Theo dõi tim được khuyến cáo trong trường hợp quá liều.

Quên liều và xử trí

Nếu bỏ lỡ một liều arformoterol, nên dùng liều tiếp theo vào thời gian đã định; liều lượng không được tăng gấp đôi.

Dược Lực Học (Cơ chế tác động)

Arformoterol, đồng phân đối ảnh (R, R) của formoterol, là chất chủ vận thụ thể beta 2 -adrenergic tác dụng kéo dài có chọn lọc (chất đối kháng beta 2) có hiệu lực cao hơn gấp hai lần so với racemic formoterol (chứa cả (S, S) và (R, R) -đồng phân đối ảnh).

Tác dụng dược lý của thuốc chủ vận beta 2 -adrenoceptor, bao gồm arformoterol, ít nhất một phần là do kích thích adenyl cyclase nội bào, enzym xúc tác chuyển đổi adenosine triphosphate (ATP) thành cyclic-3 ′, 5 ′ adenosine monophosphate ( AMP vòng). Nồng độ AMP vòng nội bào tăng lên gây giãn cơ trơn phế quản và ức chế giải phóng các chất trung gian gây mẫn cảm tức thì từ tế bào, đặc biệt là từ tế bào mast.

Dược Động Học

Hấp thu

Khoảng 25% Arformoterol tiếp xúc toàn thân do hấp thụ GI; phần lớn phơi nhiễm toàn thân do hấp thu ở phổi.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 0,25 - 1 giờ.

Phân bố

Liên kết protein huyết tương: 52 - 65%.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu thành glucuronid (bởi uridine disphosphoglucuronosyltransferase [UGT] isoenzyme) và các liên hợp sulfat. Được chuyển hóa ở mức độ hạn chế bởi các isoenzyme CYP2D6 và CYP2C19 thành chất chuyển hóa O -desmethyl.

Thải trừ

Thải trừ qua nước tiểu (67%) chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa và qua phân (22%) trong 14 ngày.

Tương Tác Thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Các chất ức chế CYP2D6: Không thể xảy ra tương tác dược động học; không cần điều chỉnh liều lượng.

Thuốc kéo dài khoảng thời gian QT: Tương tác dược lực học tiềm ẩn (tăng nguy cơ loạn nhịp thất). Sử dụng đồng thời hết sức thận trọng.

Thuốc uống

Sự tương tác

Bình luận

Các chất ngăn chặn β-Adrenergic

Có khả năng đối kháng với tác dụng của phổi, dẫn đến co thắt phế quản nghiêm trọng ở bệnh nhân COPD

Nếu cần điều trị đồng thời, hãy cân nhắc sử dụng thận trọng thuốc chẹn β-adrenergic có tác dụng tim mạch mà không có hoạt tính giao cảm nội tại (ví dụ: Metoprolol, atenolol, esmolol)

Sử dụng liều lượng thấp của thuốc chẹn β-adrenergic chọn lọc tim ban đầu và chuẩn độ trở lên một cách thận trọng

Thuốc chống trầm cảm, ba vòng

Có khả năng tăng tác dụng lên tim mạch

Sử dụng đồng thời hết sức thận trọng

Corticosteroid

Hiệu ứng hạ kali máu có thể xảy ra

Thuốc lợi tiểu, làm giảm kali

Tiềm năng hạ kali máu cộng thêm và / hoặc thay đổi điện tâm đồ, đặc biệt khi vượt quá liều chủ vận β được khuyến cáo

Thận trọng khi sử dụng đồng thời

Thuốc ức chế MAO

Khả năng ảnh hưởng đến tim mạch

Sử dụng đồng thời hết sức thận trọng

Paroxetine

Tương tác dược động học khó xảy ra với các chất ức chế CYP2D6 mạnh (ví dụ: Paroxetine)

Không cần điều chỉnh liều lượng arformoterol

Tác nhân giao cảm

Tác dụng dược lý phụ gia tiềm năng

Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc giống thần kinh giao cảm dùng theo bất kỳ đường nào

Các dẫn xuất xanthine

Hiệu ứng hạ kali máu có thể xảy ra

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.

ThuốcTương tácLoxapineHiệu quả điều trị của Arformoterol có thể giảm khi dùng kết hợp với Loxapine.AtomoxetineAtomoxetine có thể làm tăng hoạt động của Mạch nhanh Arformoterol.AtosibanNguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ có thể được tăng lên khi Arformoterol được kết hợp với atosiban.BetahistineHiệu quả điều trị của Arformoterol có thể giảm khi dùng kết hợp với betahistine.TimololTimolol có thể làm giảm hoạt động của bronchodilatory Arformoterol.PropranololPropranolol có thể làm giảm hoạt động của bronchodilatory Arformoterol.AlprenololAlprenolol có thể làm giảm hoạt động của bronchodilatory Arformoterol.PindololPindolol có thể làm giảm hoạt động của bronchodilatory Arformoterol.NadololNadolol có thể làm giảm hoạt động của bronchodilatory Arformoterol.PenbutololPenbutolol có thể làm giảm hoạt động của bronchodilatory Arformoterol.

Nguồn Tham Khảo

Tên thuốc: Arformoterol

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/arformoterol.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/arformoterol-inhalation.html

Ngày cập nhật: 30/9/2021

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Thuốc cường beta 2 là gì?

Thuốc cường beta2 adrenergic – Loại có thời gian tác dụng ngắn (SABA): Salbutamol, terbutaline, chủ yếu dùng để cắt cơn hen (xem bảng 25-1 và 25-2). – Loại có thời gian tác dụng dài (LABA): Salmeterol, formoterol… tác dụng kéo dài khoảng 12 giờ, để dự phòng dài hạn và kiểm soát hen phế quản (xem bảng 25-1 và 25-2).

Beta 2 adrenergic agonist là gì?

Nhóm β2-agonist Gồm các chất làm giãn cơ, được dùng để điều trị hen suyễn, bệnh phổi mãn tính. Trong những chất kể trên thì Salbutamol, Clenbuterol và Ractopamine là ba chất đứng đầu trong danh mục 18 chất trên, hóa chất bị cấm sử dụng trong chăn nuôi.

Beta 1 beta 2 là gì?

Nhóm chẹn beta giao cảm ức chế các thụ thể beta adrenergic, bao gồm: beta1, beta2, beta3, trong đó áp dụng trên lâm sàng nhiều nhất là thụ thể beta1 và beta 2. Thụ thể beta 1 có nhiều trên tim và thận. Thụ thể beta 2 có nhiều trên phế quản, cơ trơn mạch máu, tiêu hóa, cơ xương khớp...