Ưu nhược điểm của viên bao phim

Tóm tắt nội dung tài liệu

1/2/2018 MỤC TIÊU HỌC TẬP 1. Trình bày khái niệm, phân loại, mục đích của bao viên. 2. Trình bày các tá dược, trang thiết bị, các giai đoạn, ưu nhược điểm bao đường. 3. Đặc điểm, cách tiến hành, ưu nhược điểm của bao phim. 4. Các giai đoạn bao viên bằng cách dập. 1 2 ĐỊNH NGHĨA • Dạng thuốc rắn phân liều. • Cấu trúc viên bao: viên nhân và lớp bao. – Viên nhân: viên nén – Lớp bao: bao đường hoặc bao phim • Vật liệu bao dạng dung dịch, NT, HD: phần lỏng bay hơi, để lại phần rắn liên tục rắn chắc 3 4 PHÂN LOẠI THEO VẬT LIỆU VÀ KỸ THUẬT BAO • Viên bao đường: dùng đường saccharose Theo vật liệu và hoặc siro đơn để bao. kỹ thuật bao • Viên bao phim (viên bao màng mỏng): tạo màng 0,1 mm bằng các polymer hữu cơ. Theo chức năng • Viên bao bằng cách nén (viên nén kép): dập của lớp bao hỗn hợp tá dược xung quanh viên nén. 5 6 1
1/2/2018 THEO CHỨC NĂNG CỦA LỚP BAO • Viên bao tan trong dạ dày: bao bảo vệ, che giấu mùi vị hoặc cải thiện cảm quan. 7 8 THEO CHỨC NĂNG CỦA LỚP BAO THEO CHỨC NĂNG CỦA LỚP BAO • Viên bao tan trong ruột: lớp bao không tan • Viên bao phóng thích kéo dài: lớp bao kiểm trong dạ dày, chỉ tan và phóng thích trong soát sự phóng thích . ruột. Vật liệu thường là polymer không tan hoặc chỉ • Mục đích: hòa tan hoặc bào mòn dần o Tránh tác động của acid dịch vị o Tránh tác động kích ứng dạ dày o Chỉ định thuốc hấp thu ở ruột 9 10 MỤC ĐÍCH CỦA VIÊN BAO • Che giấu mùi vị, màu sắc của HC. • Dễ sử dụng và nhận biết. • Bảo vệ DC chống lại bất lợi của môi trường. • Cách ly HC, tránh tác động acid dạ dày hoặc tính kích ứng dạ dày của hoạt chất. • Thay đổi sự phóng thích hoạt chất. • Khắc phục tương kỵ giữa các thành phần. 11 12 2
1/2/2018 KỸ THUẬT BAO ĐƯỜNG KỸ THUẬT BAO ĐƯỜNG • Dung dịch đường đậm đặc (>30%). • TD bảo vệ: gôm lac, dầu thầu dầu, DEP, Có thể dùng riêng PEG, zein… Tá Tá Nhược điểm: lớp bao dày, khối lượng tang • Tá dược dính: các loại đường, tinh bột dược dược cao, thao tác khó, dễ hút ẩm… thủy phân, gôm arabic, gelatin, PVP… bao bao Khắc phục sử dụng thêm tá dược • Tá dược độn: calci carbonat, talc, viên viên kaolin… 13 14 KỸ THUẬT BAO ĐƯỜNG KỸ THUẬT BAO ĐƯỜNG • Dung môi: nước, ethanol… • Độ bền chắc: cao hơn viên nén trần, không/ít bị bào mòn, Tá • Chất màu không giòn và dễ vỡ dược • Chất làm thơm Viên • Hình dạng: viên hình khum lồi bao nhân (mép viên không quá mỏng), viên • Chất làm bóng viên: sáp, dầu khối lượng phù hợp parafin… • Đặc tính bề mặt: dễ bám dính TD nhưng trơn chảy tốt. Bề • Chất sát trùng, bảo quản… 15 mặt nhẵn, không thô ráp 16 KỸ THUẬT BAO ĐƯỜNG • Nồi bao • Hệ thống thông gió, điều hòa nhiệt Thiết • Tủ sấy bị • Muỗng gáo múc tưới dịch hoặc hệ thống bơm nén phun dịch bao. • Nồi hoặc trống đánh bóng 17 18 3
1/2/2018 CÁC GIAI ĐOẠN BAO ĐƯỜNG • Bao cách ly nhân • Bao nền • Bao nhẵn • Bao màu Nồi bao Trống đánh bóng 19 • Đánh bóng 20 CÁC GIAI ĐOẠN BAO ĐƯỜNG CÁC GIAI ĐOẠN BAO ĐƯỜNG • Bảo vệ viên nhân, tăng độ cứng, • Bao siro (+TD khác) định hình viên: viên nhân bị che khuất, Bao giảm sự mài mòn. khối lượng viên tăng # 25% cách • Phun dung dịch chứa TD sơ nước, Bao • Cách thực hiện: ly chống ẩm: zein, cánh kiến đỏ, nền  Bao dung dịch và rắc bột khô: phun tá dược dính, rắc bột khô, sấy 50- nhân shellac, gelatin… 700C…  Bao hỗn dịch: TD trộn với siro, tưới • Chống dung môi thấm vào nhân  đều lên bề mặt viên. độ dày phù hợp. 21 • Dùng thêm TD không tan tạo nền. 22 CÁC GIAI ĐOẠN BAO ĐƯỜNG CÁC GIAI ĐOẠN BAO ĐƯỜNG • Sửa chữa các khuyết tật của • Màu tan trong nước hoặc không tan trong nước. bề mặt viên ở giai đoạn bao Bao Bao • Màu được hòa tan hoặc phân tán vào nhẵn nền. màu dung dịch đường. • Dung dịch đường loãng. • Pha dịch màu độ nhạt đến đậm theo từng lớp bao hoặc cùng nồng độ. • Bề mặt viên không còn rỗ, lõm. • Dùng các màu cơ bản: 23 24 4
1/2/2018 CÁC GIAI ĐOẠN BAO ĐƯỜNG • Thiết bị bằng vật liệu nhẵn, có thể lót vải hoặc nỉ. Đánh • Tá dược: sáp ong tinh chế, parafin bóng lỏng hoặc rắn, sáp carnauba… • Phun dịch ở t lạnh hoặc chà sát trên mặt nồi ở t nóng. • Bảo quản tránh ẩm, để nơi mát. 25 26 ƯU NHƯỢC ĐIỂM ƯU ĐIỂM NHƯỢC ĐIỂM • Thiết bị đơn giản • Thao tác đòi hỏi sự khéo léo và kinh • Có thể dùng thiết bị nghiệm KTV hiện đại: nồi bao tầng • Mất nhiều thời gian  năng suất thấp sôi, nồi bao chân • Khó bảo quản: dễ không hút ẩm, đốm mặt, biến màu, dòn, nứt... 27 28 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM • Nguyên tắc: • Màng phim: Phủ lên bề mặt viên nhân một lớp Đặc tính thay đổi tùy loại polymer màng tá dược thật mỏng Polyme tính chất khác nhau → Mang phim có nhiều chức năng khác nhau 29 30 5
1/2/2018 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM Các tá dược bao phim: • Bao cách ly Đặc • Chất tạo màng phim điểm • Bao bảo vệ • Dung môi và • Bao tan trong ruột • Chất hóa dẻo chức năng • Bao kiểm soát sự phóng • Các chất khác: TD trơn bóng, chất phá thích bọt, màu 31 32 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM • Dẫn chất cellulose: • Dẫn xuất acid metacrylic:  HPC, HPMC  bao tan ở dạ dày,  Eudragit EPO, E100  tan ở DD. Chất bao chống ẩm Chất  Eudragit L30D, L100  tan trong  HPMCP, cellulose acetophtalat  ruột. tạo bao tan trong ruột tạo  Eudragit RS, RL, NE  bao phóng màng  Ethyl Cellulose  bao phóng thích màng thích kéo dài kéo dài phim phim 33 34 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM • Hòa tan hoặc phân tán tá dược • Màng phim bền chắc, không bị • Không độc, không cháy nổ… căng, dòn, dễ nứt Dung Chất môi • Phù hợp kỹ thuật, giá rẻ hóa • Ảnh hưởng đến sự phóng thích • Ethanol, aceton, isopropanol… và dẻo hoạt chất nước. • PEG 4000, PEG 6000, PG, glycerin, diethyl phtalat DEP… 35 36 6
1/2/2018 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM • TD chống dính: talc, magnesi • Chất màu: (dùng trong thực phẩm stearat, glyceryl monostearat và và dược phẩm) Các Các dẫn chất… o Màu tan (dye): tartrazine, chất chất khác • Chất phá bọt: dung môi hữu cơ khác quiloleine… (ethanol, isopropanol), silicon, o Màu không tan (lake): titan dioxid, simethicol, dimethicol… sắt oxid, erythroxine lake… 37 38 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM • Bao phim bằng nồi bao • Chuẩn bị dịch bao • Bao phim bằng thiết bị tầng sôi 39 40 41 42 7
1/2/2018 43 44 BAO TẦNG SÔI • Đối tượng: bột, cốm , hạt, vi hạt… • Đối tượng chuyển động lơ lửng trong không gian của máy nhờ hệ thống gió, dịch bao phun dưới dạng hạt sương, bao lấy đối tượng • Ít áp dụng với viên nén do kích thước viên lớn và dễ gây mòn viên 45 46 • Có 3 loại máy bao: bao từ dưới lên, bao từ trên xuống và bao tiếp tuyến 47 48 8
1/2/2018 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM • Các yếu tố ảnh hưởng chất lượng • Viên nhân viên bao phim Hình dạng: viên nén mặt khum, logo oViên nhân trên viên. oThông số kỹ thuật thiết bị Độ mài mòn: dưới 0,5% oDịch bao 49 50 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM • Dịch bao • Thông số kỹ thuật o Loại polymer, nồng độ polymer oTốc độ nồi bao oTốc độ phun dịch bao, và kích thước o Chất hóa dẻo: hạt dịch bao o Dung môi: nước, hữu cơ oNhiệt độ sấy, tốc độ gió sấy o Các tá dược khác: chống dính, 51 màu, phá bọt… 52 Hình dạng tương % tăng khối 2 – 5 % hoặc 5 Cảm quan Hình bầu dục, 30% – 70% tự viên nhân, đa lượng – 15% viên viên sáng bóng dạng Đặc tính Tan trong dạ Tan trong dạ phóng thích dày, tan trong dày, tan trong Có thể duy trì hình Viên nhân hoạt chất ruột ruột, PTKD Che lấp hoàn dạng, đường nét, sau khi toàn viên nhân các ký hiệu, Thời gian Ở dạ dày ≤ 60 Ở dạ dày ≤ 30 bao logo… rã viên phút phút 53 54 9
1/2/2018 Ít ổn định, cần Thời gian Đặc tính ổn bảo quản tránh hoàn thành Nhiều ngày, có Nhanh, chỉ định lớp Ổn định hơn nóng ẩm, tránh quy trình thể tới 5 ngày trong vài giờ bao va đập bao Số giai Hầu như bao Khả năng tự đoạn trong Gồm 5 giai đoạn liên tục tới khi Đáp ứng khó hơn Đáp ứng dễ động hóa quy trình hoàn thành 55 56 57 58 59 60 10
1/2/2018 KIỂM NGHIỆM CHẤT LƯỢNG • Độ rã: – Viên bao phim: không quá 30p – Viên bao đường: không quá 60p – Viên bao tan trong ruột: bền ở pH 1,2 2h và rã trong pH 6,8 trong 60p. • Độ đồng đều khối lượng (không yêu cầu với bao đường) • Định tính, định lượng, đồng đều hàm lượng… 61 11

Page 2

YOMEDIA

Bài giảng Kĩ thuật bào chế viên bao cung cấp cho người học kiến thức về khái niệm, phân loại, mục đích của bao viên; trình bày các tá dược, trang thiết bị, các giai đoạn, ưu nhược điểm bao đường và đặc điểm, cách tiến hành, ưu nhược điểm của bao phim. Mời các bạn tham khảo!

KỸ THUẬT ĐIỀU CHẾ VIÊN BAOMục tiêu học tập1.2.Trình bày được khái niệm, cách phân loại, mục đích của bao viên.3.4.Trình bày được đặc điểm, cách tiến hành, ưu nhược điểm của kỹ thuật bao phim.Trình bày được các tá dược, trang thiết bị, các giai đoạn, ưu nhược điểm của kỹthuật bao đường.Trình bày được các giai đoạn vận hành trong bào chế bao viên bằng cách dập.Khái niệm viên bao Viên bao là dạng thuốc rắn, phân liều, tạo thành bằng cách bao phủ những lớp tá dượcthích hợp lên bề mặt viên nén.Viên bao(*) đôi khi trong lớp bao có thể chứa hoạt chất.Viên nhânLớp baoBao viên Là công đoạn cuối cùng trong sản xuất thuốc viên, thường là công đoạn bổ sung đểnâng cao chất lượng sản phẩm Trong nhiều trường hợp, là công đoạn quyết định chất lượng sản phẩm.VD: viên bao tan trong ruột, phóng thích kéo dàiPhân loại - Theo vật liệu và kỹ thuật1. Viên bao đường2. Viên bao phim3. Viên bao bằng cách nénPhân loại - Theo vật liệu và kỹ thuậtViên bao đường:- Vật liệu bao: kaolin, gelatin, gôm arabic, chủ yếu là đường saccharose.- Áp dụng: bao viên tròn, viên nén Kỹ thuật bao cổ điển.Phân loại - Theo vật liệu và kỹ thuậtViên bao phim: còn gọi là viên bao màng mỏng- Lớp bao rất mỏng, thường khoảng 0,1 mm- Tá dược có khả năng tạo màng bền vững, như các polymer hữu cơ thiên nhiên hoặc tổnghợp.Phân loại - Theo vật liệu và kỹ thuậtViên bao bằng cách nén dập: còn gọi là viên nén kép- Thực hiện: dùng máy dập viên để nén ép một hỗn hợp tá dược xung quanh nhân là viênnén- Lớp bao có cấu trúc tương tự viên nén.Phân loại - Theo chức năng lớp bao Viên bao tan trong dạ dày cách ly, bảo vê, che giấu mùi vị, cải thiện cảm quan viên. Viên bao tan trong ruột lớp bao không tan trong dịch dạ dày, chỉ tan và phóng thích DC trong ruột. Viên bao phóng thích kéo dài lớp bao kiểm soát sự phóng thích DC từ từ hoặc kéo dài.Mục đích bao viên Bảo vệ dược chất Che giấu mùi vị Nhận dạng, phân biệt các chế phẩm Cải thiện hình thức, cảm quan Tăng độ bền cơ học viên Tránh tương kỵ Làm thay đổi sự phóng thích hoạt chất.Các kỹ thuật bao1. Bao đường2. Bao màng mỏng/bao phim3. Bao dập4. Một số kĩ thuật khácbao đườngViên bao đường xuất phát từ việc dùng đườngsaccharose hoặc siro đơn để làm kẹo hay viênkẹo bọc đườngBao đườngViên nén trầnViên bao đườngYêu cầu của viên nhân Độ bền chắc (vì viên phải chịu các yếu tố bất lợi của quá trình bao) Hình dạng: yêu cầu tùy theo loại thiết bị- Nồi bao cổ điển yêu cầu viên hình khum lồi, mép viên không quá mỏng- Thiết bị bao tầng sôi, bao chân không: hình dạng viên ít bị ảnh hưởng, nhưng KL phải phùhợp.Yêu cầu của viên nhân Các đặc tính bề mặt viên nhân: quan trọng nhất là tính dễ bám dính tá dược nhưngphải trơn chảy tốt khi nồi bao quay. Bề mặt nên nhẵn, không thô ráp, vì nếu không sẽkhó bao những lớp đầu. Viên nhân không hút ẩm từ dịch lỏng của tá dược. Chịu được nhiệt độ khi sấy khô trong lúc baoNguyên liệu Tá dược bảo vệ viên nhân: shellac, dầu thầu dầu, DEP, PEG, Zein,.. Tá dược bao viên: saccharose, maltitol, xylitol,…- Dung dịch đường: tá dược dính, đồng thời kết tinh trong quá trình bao, tạo khung rắn chắc.- Nhược điểm: lớp bao phải khá dày, làm tăng khối lượng viên, thao tác khó, kéo dài thời gian vàviên dễ hút ẩm chảy nước.Nguyên liệu Tá dược tạo phim: gôm, gelatin, dẫn chất cellulose,.. Tá dược độn: CaCO3, talc, TiO2, kaolin..giúp cho lớp bao cứng chắc. Tá dược chống dính: talc. Tá dược làm bóng: sáp ong, paraffin, sáp carnauba,.. Chất diện hoạt, gây thấm, màu, chất bảo quản. Dung môiCác loại đường1. Đường saccarose: nguyên liệu chính trong SX viên bao đường.Siro đường 50-60 % phù hợp khi bao nguội.Bị thủy phân thành đường nghịch chuyển dưới điều kiện: nhiệt độ cao, pH acid, sựhiện diện ion kim loại hóa trị 2, 3.Các loại đường2. Lactose: ít được dùng do độ tan kém3. Maltitol: đường bán tổng hợp, dung dịch nồng độ cao có độ nhớt thấp  phun được4. Xylitol: tan rất tốt. Lớp bao giòn, có thể khắc phục bằng cách thêm gôm arabic.Thiết bị bao đường1.Nồi bao2.Hệ thống thông gió, điều hòa nhiệt và khử bụi3.Muỗng/gáo tưới dịch baoHệ thống phun dịch bao4.Tủ sấy5.Nồi đánh bóngThiết bị bao đườngQuy trình bao đường1.Bao bảo vệ (bao cách ly)dung dịch polymer, lớp mỏng2.Bao lót (bao nền)siro + tá dược độn, nhiều lớp3.Bao nhẵnsiro/(siro + TiO2) ± chất màu (tạo màu nền)4.Bao màutá dược màu hòa tan/phân tán vào siro5.Bao bóngsáp ong, sáp carnauba,..Bao bảo vệ Phun, tưới đều dung dịch chứa tá dược sơ nước, chống ẩm như zein, cánh kiến đỏshellac, gelatin,… Độ dày mỏng của lớp bao này tùy vào thực tế, sao cho đủ dày để có tác dụng chốngdung môi thấm vào nhân.